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Classe de fármacos que difere dos outros alquilantes usados clinicamente, porque são monofuncionais e, portanto, incapazes de formar ligações cruzadas com macromoléculas celulares. Entre suas propriedades comuns estão a necessidade de ativação metabólica a intermediários com eficácia antitumoral, e a presença na sua estrutura química de grupos N-metil que, metabolizados, podem modificar o DNA covalentemente. Os mecanismos precisos pelos quais cada uma destes fármacos age para matar células tumorais não são completamente compreendidos. (Tradução livre do original: AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p. 2026)
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