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São os antineoplásicos usados para tratar tumores sensíveis a hormônios. Os tumores sensíveis a hormônios podem ser dependentes de hormônios, responsivos a hormônios, ou ambos. Um tumor dependente de hormônio regride com a remoção do estímulo hormonal, seja por cirurgia ou através do bloqueio farmacológico. Já os tumores responsivos a hormônios podem regredir quando são administradas quantidades farmacológicas de hormônios, mesmo que sinais anteriores de sensibilidade aos hormônios não tenham sido observados. Os principais cânceres responsivos a hormônios incluem carcinomas de mama, próstata, e de endométrio; de linfoma; e certas leucemias. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
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